中國(guó)國(guó)家新藥篩選中心王明偉課題組與中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所謝毓元課題組緊密合作,發(fā)現(xiàn)一種新型雷洛昔芬衍生物。這種新化合物被看做是第三代選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,為乳腺癌治療藥物的開(kāi)發(fā)提供了新思路。
據(jù)國(guó)家新藥篩選中心介紹,傳統(tǒng)的激素替代療法通過(guò)補(bǔ)充雌激素和孕激素,對(duì)防治骨質(zhì)疏松癥具有積極作用。然而,接受激素替代療法的患者,其患乳腺癌的風(fēng)險(xiǎn)也隨之增加。
在臨床上取代傳統(tǒng)激素替代療法的雷洛昔芬,是一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,用于預(yù)防和治療女性絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松癥。王明偉課題組通過(guò)對(duì)數(shù)百個(gè)雷洛昔芬衍生物進(jìn)行構(gòu)效關(guān)系研究,發(fā)現(xiàn)了一類(lèi)優(yōu)于現(xiàn)有藥物的新型雷洛昔芬衍生物,其中一個(gè)命名為Y134的化合物在動(dòng)物體內(nèi)對(duì)乳腺組織表現(xiàn)出高度的組織特異性,對(duì)于乳腺癌的治療藥物開(kāi)發(fā)提供了新思路。