研究者已經(jīng)發(fā)明了一種鉑類抗癌藥物，希望能夠最終替代順鉑，因?yàn)轫樸K會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的副作用，并常常在腫瘤細(xì)胞對(duì)其產(chǎn)生抗性后變得無效。

大家一般認(rèn)為順鉑是通過結(jié)合到DNA上并妨礙細(xì)胞的修復(fù)機(jī)制來殺死腫瘤細(xì)胞的。盡管順鉑是一種有效的藥物，但是研究者已經(jīng)找到第二代化合物，其治療劑量較低，副作用較小。最常見的是卡鉑，它在1989年以鉑爾定的形式進(jìn)入到美國(guó)市場(chǎng)，用于晚期卵巢癌的初始治療，現(xiàn)在其銷售情況已經(jīng)高于順鉑。鉑爾定因?yàn)槠涠然湮惑w能夠減緩卡鉑降解為潛在毒性的衍生物而導(dǎo)致毒性較低。其它的類似物包括二羧基氨鉑(IV)，它可以被代謝并形成順鉑(II)類似物。 

他們的文章發(fā)表在《無機(jī)化學(xué)》2005年12月26日的期刊上，在這篇文章中，維吉尼亞聯(lián)邦大學(xué)(Richmond, USA; www.vcu.edu)的研究者描述了一種三環(huán)鉑化合物，其細(xì)胞吸收作用要顯著高于中性順鉑以及其它多環(huán)鉑化合物。

“鉑類抗癌藥物化學(xué)研究的目的在于設(shè)計(jì)并發(fā)現(xiàn)一種通過新的機(jī)制發(fā)揮作用的復(fù)合物，”維吉尼亞聯(lián)邦大學(xué)化學(xué)教授Nicholas Farrell博士解釋道，“對(duì)現(xiàn)行藥物產(chǎn)生的抗藥性是由于細(xì)胞吸收太差以及細(xì)胞對(duì)化療制劑造成的損傷進(jìn)行修復(fù)的能力增加造成的。通過重點(diǎn)利用新的DNA結(jié)合模式，將這些新的化合物設(shè)計(jì)成可以克服細(xì)胞的耐受性，在此過程中，我們已經(jīng)發(fā)現(xiàn)鉑類藥物進(jìn)入到細(xì)胞內(nèi)的劑量在增加。鉑類藥物是否能有效殺死細(xì)胞與其胞內(nèi)濃度直接相關(guān)。” 

維吉尼亞聯(lián)邦大學(xué)>> www.vcu.edu