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中藥黃酮類抗DM的作用研究

【?2004-08-27 發(fā)布?】 美迪醫(yī)訊
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近年來,國內(nèi)外許多學(xué)者從植物中提取、分離多種具有藥理活性的化合物,其中以黃酮類最受重視,并從多個(gè)角度探討了其對(duì)糖尿病(DM)及其并發(fā)癥的作用機(jī)制。

■抗脂質(zhì)過氧化及代謝紊亂

槲皮素(QU)200毫克/千克給糖尿病大鼠每日腹腔注射,能顯著降低糖尿病大鼠空腹血糖及胰島素水平,同時(shí)能顯著地降低糖尿病大鼠血清總膽固醇、甘油三酯、脂質(zhì)過氧化物含量,而對(duì)正常大鼠血糖無影響。對(duì)腎組織上過氧化脂質(zhì)(LPO)及晚期糖化終末產(chǎn)物(AGEs)、脂質(zhì)過氧化物加熒光均有明顯抑制作用,尿蛋白排泄量明顯減少,腎小球基底膜和基質(zhì)增生均有改善,可能是QU治療糖尿病腎病的主要機(jī)制。

金雀異黃素、大豆苷元、金雀異黃苷和大豆黃酮苷等異黃酮類化合物對(duì)過氧化亞硝酸鹽誘導(dǎo)的大鼠低密度脂蛋白(LDL)氧化模型呈劑量依賴性關(guān)系,對(duì)糖尿病心血管并發(fā)癥有一定的作用。

水飛薊素(SE)可通過抑制糖尿病大鼠主動(dòng)脈和腎臟組織非酶糖化及氧化,從而控制糖尿病慢性血管并發(fā)癥及糖尿病腎病。從甘草中分離得到的7個(gè)黃酮化合物,其中光干草定對(duì)氧化的LDL抗氧化作用最強(qiáng),特別是對(duì)早期動(dòng)脈粥樣硬化損壞起到關(guān)鍵性的抑制作用。橙皮苷對(duì)糖尿病大鼠腎功能和形態(tài)有一定影響,對(duì)糖尿病預(yù)防并發(fā)癥方面具有與氨基胍相似的作用。

■促胰島素分泌

茴香籽總黃酮是茴香種子的主要有效成分,約含黃酮8%,對(duì)家兔有明顯的降血糖作用,可能途徑是刺激胰島素分泌。水芹黃酮可使正常動(dòng)物血糖降低,并促進(jìn)正常動(dòng)物及高血糖動(dòng)物胰島素釋放(P<0.05,P<0.01),還可明顯降低血清甘油三酯(P<0.01)及升高糖尿病動(dòng)物降低的胰淀粉酶水平(P<0.01)。

■抑制醛糖還原酶

黃芩苷是有效的醛糖還原酶抑制劑(ARI),可使腎病大鼠腎臟醛糖還原酶(AR)活性明顯下降,尿蛋白呈下降趨勢(shì),腎小球病理變化得到明顯改善。槲皮素對(duì)AR有一定的抑制。中藥苦骨根的提取物主含異黃酮,通過抑制葡萄糖代謝途徑中的關(guān)鍵性酶——AR的活性而預(yù)防糖尿病患者出現(xiàn)白內(nèi)障。

■改善微循環(huán)

糖尿病患者血管病變非常廣泛,微血管病變表現(xiàn)為毛細(xì)血管基膜增厚,伴有微循環(huán)異常。通過檢測(cè)锝標(biāo)記的白蛋白的滯留時(shí)間和所測(cè)得的參數(shù),考察毛細(xì)血管的通透性,結(jié)果發(fā)現(xiàn)番葉木苷能增強(qiáng)糖尿病患者毛細(xì)血管的通透性。

■其他

一些黃酮類可促進(jìn)糖原恢復(fù)正常水平,增加細(xì)胞、組織和靶器官對(duì)糖的攝取,糾正糖代謝紊亂。桑葉富含黃酮類,將200毫克/千克桑葉提取物腹腔注射于STZ小鼠,可促進(jìn)外周細(xì)胞利用葡萄糖。楊梅素可促進(jìn)脂肪細(xì)胞對(duì)糖的攝取。由于炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)可導(dǎo)致胰腺β細(xì)胞損壞,給胰島素依賴糖尿病大鼠模型用番葉木苷500毫克,結(jié)果顯示其抗炎、抗自由基及改善血管通透性的作用,與未給藥組有明顯差別。金雀異黃素、大豆苷元、大豆黃酮苷也顯示出一定的抗炎作用。

目前,對(duì)黃酮類化合物抗糖尿病及其并發(fā)癥藥理作用研究大多在實(shí)驗(yàn)階段,臨床試驗(yàn)僅是少部分。黃酮類化合物藥源開發(fā),提取新的有效成分及藥理藥效,使臨床應(yīng)用范圍擴(kuò)張,國內(nèi)外都十分重視。由于天然植物或藥物中的黃酮類化合物毒性小,不僅可降低血糖,且可抑制并發(fā)癥的發(fā)展。 

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