心血管疾病研究人員發(fā)現(xiàn)了抗高血壓藥阿利克侖（Aliskiren）的一個新優(yōu)點：它對腎素活性的抑制作用縮小了實驗動物動脈內(nèi)的動脈粥樣硬化斑塊

 

腎素是腎在運動和應激時釋放的一種酶，它有助于維持體內(nèi)鹽和體液之間的平衡。腎素通過催化血漿糖蛋白血管緊張素原轉(zhuǎn)化成血管緊張素 I對血壓起到調(diào)節(jié)作用血管緊張素 I 又被肺內(nèi)一種濃度相對較高的酶轉(zhuǎn)化為血管緊張素 II 血管緊張素 II 是目前已知的最強效的血管收縮劑之一，也能強烈地刺激醛固酮的分泌腎素產(chǎn)量過多會引起高血壓

阿利克侖（商品名為Tekturna）是一種辛酰胺，是新的一類完全非肽、低分子量和口服有效的過渡態(tài)腎素抑制劑的目前所知的第一個代表物質(zhì)它是用分子建模技術(shù)設計的，是一種強效而特異的人腎素抑制劑，在血漿中的半衰期約為24小時阿利克侖的水溶性好，親油性低，能夠耐受小腸、血液循環(huán)和肝臟中肽酶的生物降解作用美國食品藥品管理局在2007年批準了該藥的使用

在當前的研究中，肯塔基大學 (Lexington, USA; www.uky.edu) 的研究人員研究了經(jīng)過基因改造而缺乏低密度脂蛋白 (LDL) 受體的一個小鼠品系如果飼以高脂肪飼料，這些小鼠會長出巨大的動脈斑塊。<然后用不同劑量的阿利克侖治療這些小鼠發(fā)表于2008年2月14日《臨床研究雜志》(Journal of Clinical Investigation) 網(wǎng)絡版上的結(jié)果顯示，該藥對腎素的抑制作用明顯減小了主動脈弓和主動脈根的動脈粥樣硬化斑塊。

“在我多年對動脈粥樣硬化的研究中，這是我在實驗條件下見過的最明顯的預防疾病效果，”資深作者、肯塔基大學營養(yǎng)學教授 Alan Daugherty 博士說>“我們的數(shù)據(jù)顯示，腎素抑制對降低血壓和直接抑制動脈粥樣硬化都是一種有效方法。<如能確定這一方法是否比其它兩類常用的血管緊張素類藥物——ACE抑制劑和ARB（血管緊張素受體阻斷劑）——更為有效，結(jié)果將會十分有趣

University of Kentucky >> www.uky.edu<0}